Брутто-формула
C 9 H 11 NO 2Фармакологическая группа вещества Бензокаин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
94-09-7Характеристика вещества Бензокаин
Белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. 1 г бензокаина растворим в 2500 мл воды, 5 мл этанола, 4 мл эфира, 2 мл хлороформа, в жирных маслах (от 30 до 50 мл), в разведенной соляной кислоте. pKa 2,5. Молекулярная масса 165,19.
Фармакология
Фармакологическое действие - местноанестезирующее .Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов Na + , вытесняет Ca 2+ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует возникновение и проведение нервных импульсов. При местном и пероральном применении абсорбция минимальна. При нанесении на слизистые оболочки действие развивается в течение 1 мин и продолжается 15-20 мин.
Длительных исследований у животных и человека с целью оценки потенциальной канцерогенности и мутагенности, а также влияния на фертильность не проведено.
Применение вещества Бензокаин
Внутрь: гастралгия, эзофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Местно: острое воспаление среднего уха, боль в области наружного слухового прохода, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом; перианальные трещины, геморрой. Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроскопия, гинекологические процедуры). В стоматологии: поверхностная анестезия.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Детский возраст (до 2 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности использование возможно только при необходимости (неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное эмбриональное воздействие и влияние на репродуктивную способность).
С осторожностью в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли бензокаин в грудное молоко).
Побочные действия вещества Бензокаин
Контактный дерматит и/или реакции гиперчувствительности (жжение, покалывание, зуд, эритема, сыпь, крапивница, отек), стойкое снижение чувствительности в месте применения; редко, при чрезмерном использовании — метгемоглобинемия (особенно у младенцев и детей младшего возраста).
Взаимодействие
Ингибиторы холинэстеразы тормозят метаболизм бензокаина.
Передозировка
Симптомы: метгемоглобинемия, одышка, цианоз, головокружение.
Лечение: симптоматическое и в/в введение метиленового синего.
Анестезином называют препарат, который обладает местным анестезиологическим действием. В рамках международной терминологии средство имеет название Бензокаин. Препарат используется для уменьшения поверхностной чувствительности. Его применяют как внутрь, так и внешне, в зависимости от формы выпуска. Так, свечи с Анестезином, например, показаны при заболеваниях прямой кишки, а таблетки – для снятия болевых ощущений в желудке и других отделах ЖКТ. Препятствуя возникновению боли в области нервных окончаний, действующее вещество блокирует проведение болевых импульсов и по определенным нервным волокнам. Анестезин не вызывает реакций после распределения по всему организму и всасывания в кровь.
После нанесения средства на слизистую оболочку рта желаемый эффект достигается в течение 1 минуты.
Поскольку Анестезин воздействует на слизистую оболочку ЖКТ, он способен несколько снижать аппетит (анорексигенное действие).
Формы выпуска Анестезина
Препарат выпускается в следующих формах:
- Таблетки;
- Мазь Анестезин;
- Раствор;
- Свечи с Анестезином;
- Порошки.
Фармакологическое действие
Согласно инструкции, Анестезин является местным анестетиком для поверхностной анестезии. Активное вещество препарата снижает проницаемость клеточной мембраны для Na+, а также вытесняет Ca2+ из рецепторов, которые расположены на внутренней поверхности мембран, и блокирует проведение нервных импульсов. Препарат препятствует возникновению болевых ощущений в окончаниях чувствительных нервов и их дальнейшему распространению по волокнам. Анестезин является быстродействующим средством – ожидаемый эффект достигается спустя одну минуту контакта со слизистой.
Показания к применению Анестезина
Согласно инструкции, Анестезин назначают внутрь в виде таблеток при следующих болезнях:
- Эзофагит;
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Гастралгия.
Препарат для наружного применения целесообразен в таких случаях:
- Зубная боль, боли в деснах;
- Миозит;
- Отит средний, боли в районе наружного слухового прохода;
- Заболевания поверхностных вен;
- Перианальные трещины;
- Крапивница;
- Заболевания кожи, сопровождающиеся зудом.
Иногда средство также используется при рвоте в период беременности. Помимо этого Анестезин широко применяется при выполнении разных диагностических манипуляций на слизистых поверхностях. К ним относятся: гастроскопия, ректоскопия, гинекологические процедуры, уретроскопия и отоскопия.
Способы применения и дозировка
В инструкции к Анестезину сказано, что препарат с трудом растворяется в воде, поэтому введение путем инъекций исключено. Большую популярность получили растворы для снятия зуда при разнообразных кожных заболеваниях с соответствующей симптоматикой и мазь Анестезин. Подобные средства используются для обезболивания раневой или язвенной поверхности кожи и слизистой. Чаще всего применяют 5-10 % мазь Анестезин.
На современном рынке медикаментов представлены также свечи с Анестезином, которые назначают при болезнях прямой кишки (зуд, трещины, геморрой). Концентрация действующего вещества в таком препарате составляет 0,05-0,1 г.
Масляные растворы наиболее подходят для обезболивания слизистых оболочек, содержание действующего вещества в них составляет 5-20%.
Прием препарата внутрь в виде таблеток должен осуществляться 3-4 раза в день по 300 мг. В случае необходимости разовую дозу увеличивают до 500 мг, но за сутки объем потребляемого Анестезина не должен превышать 1500 мг. Стоит иметь в виду, что Анестезин в таблетках снижает чувствительность слизистых оболочек в случаях повышенной чувствительности пищевода, при спазмах и болях в желудке.
Если препарат показан для лечения ребенка, тогда рекомендованные дозировки составляют: 20-40 мг детям в возрасте до года, 50-100 мг – от 2 до 5 лет, 120-250 мг – детям от 6 до 12 лет.
Анестезин в виде раствора снимает боли при воспалении слухового аппарата, для этого 4-5 капель препарата вводят в наружный слуховой проход. Процедуру повторяют каждые 1-2 часа.
Побочные действия Анестезина
Анестезин, отзывы пациентов это подтверждают, может привести к таким побочным эффектам, как аллергические реакции, контактный дерматит (покалывание, эритема, отек, жжение, крапивница, зуд), снижение чувствительности в области того места, где наносился препарат.
При передозировке Анестезином у больного могут появиться цианоз, одышка, головокружение, метгемоглобинемия. Устранение подобных симптомов, как правило, симптоматическое.
Противопоказания к применению
В принципе, единственным запретом на лечение данным средством может быть гиперчувствительность к его компонентам. Однако с осторожностью Анестезин назначают кормящим женщинам и детям до 2 лет.
Сроки и условия хранения Анестезина
Препарат следует хранить в сухом прохладном месте, подальше от детей. Срок годности Анестезина составляет от 2 до 10 лет в зависимости от формы выпуска.
Мазь Бензокаин - лекарственное средство местного действия, применяемое в симптоматической терапии заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом. Препарат имеет противопоказания, поэтому должен применяться по назначению врача.
Что такое бензокаин?
(на латинском - benzocaine) - вещество, обладающее обезболивающим действием. Представляет собой мелкокристаллическую субстанцию белого цвета, имеющую горький вкус. Бензокаин растворяется в воде, этиловом спирте, эфире, хлороформе и маслах.
Лечебные свойства
Действующее вещество обладает следующими свойствами:
- снижает проницаемость клеточной мембраны, препятствуя просачиванию ионов натрия;
- выводит ионы кальция из рецепторов, расположенных внутри клеточной мембраны;
- подавляет образование и перемещение нервных импульсов.
При местном использовании вещество практически не всасывается в системный кровоток. Терапевтическое действие наступает через 1 минуту после нанесения и длится 15-20 минут.
В какие препараты входит вещество?
Указанное активное вещество содержат следующие лекарственные средства:
- Анестезин;
- Релиф Адванс;
- Дентиспрей.
Показания к применению мази Бензокаин
Мазь применяется при:
- тяжелом течении воспаления среднего отдела слухового канала;
- болях в наружном слуховом проходе;
- кожных заболеваниях, сопровождающиеся болью и зудом (крапивнице, лабиальном и генитальном герпесе, опоясывающем лишае)
- болезненном прорезывании зубов у детей;
- язвенном и герпетическом стоматите;
- грибковых поражениях слизистых оболочек ротовой полости;
- выполнении диагностических процедур (эндоскопическом исследовании пищевода, желудка, слухового прохода, мочеиспускательного канала, влагалища и прямой кишки).
При геморрое
Мазь Анестезол, действующим веществом которой является бензокаин, применяется при , сопровождающемся:
- воспалением геморроидальных вен;
- ущемлением узлов;
- раздражением кожи перианальной области;
- образованием анальных трещин;
- воспалением слизистых оболочек прямой кишки.
Применение
Мазь стоматологическую наносят тонким слоем на воспаленные участки десен, втирая легкими массирующими движениями. Препарат применяют 3-4 раза в сутки. Мазь от геморроя на основе бензокаина наносят утром и вечером после выполнения гигиенических процедур.
Противопоказания к применению мази Бензокаин
Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости действующего вещества и вспомогательных компонентов.
Побочные действия мази Бензокаин
При использовании мазей на основе бензокаина возникают следующие нежелательные последствия:
- контактный дерматит, проявляющийся зудящими кожными высыпаниями;
- аллергические реакции (эритематозные высыпания, жжение и покраснение кожи и слизистых, крапивница, отек мягких тканей);
- стойкое онемение мягких тканей в месте нанесения мази;
- метгемоглобинемия (при использовании препарата детьми младше 7 лет).
Передозировка
При нанесении препарата на обширные участки кожи возникают:
- головокружение;
- проблемы с дыханием;
- нарушение координации движений;
- синюшность кожных покровов.
Вещества, нейтрализующего действие бензокаина, не найдено. Лечение имеет симптоматический и поддерживающий характер.
Особые указания
В некоторых случаях требуется соблюдение осторожности или отказ от использования мази.
При беременности и лактации
Неизвестно, как может повлиять препарат на развитие плода, поэтому его редко назначают беременным женщинам. Несмотря на то, что с грудным молоком выделяется незначительное количество активного вещества, применять мазь в период лактации не рекомендуется.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Местный анестетик для поверхностной анестезии. Препятствует возникновению болевых ощущений в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
Не оказывает резорбтивного действия.
При нанесении на слизистую оболочку полости рта действие развивается через 1 мин.
Полагают, что при приеме внутрь бензокаин оказывает анорексигенное действие, которое возможно обусловлено влиянием на слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика
Бензокаин малорастворим в воде, что обуславливает его медленную абсорбцию. Как и все эфирные производные пара-аминобензойной кислоты, расщепляется эстеразой в плазме крови и печени. В результате образуются пара-аминобензойная кислота и , метаболизирующийся до ацетилкоэнзима А. Пара-аминобензойная кислота подвергается конъюгации с глицином или выводится почками в неизменном виде.
Показания
В составе комбинированной терапии для приема внутрь: обезболивание слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке (в т.ч. при язвенной болезни); повышенная чувствительность пищевода.
В составе комбинированной терапии для наружного и местного применения: боли при поверхностных поражениях кожи и слизистых оболочек, при миозитах, заболеваниях поверхностных вен, и перианальных трещинах.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бензокаину.
Дозировка
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Справиться с сильным болевым синдромом можно не только с помощью таблеток. Высокой эффективностью обладают и местные анестетики в виде геля и мази. Такие препараты особо актуальны для спортсменов и людей, ведущих активный образ жизни. Широкий спектр применения имеет анестезиновая мазь. Помимо обезболивающего действия, средство также способно устранить воспалительный процесс и купировать проявление аллергических реакций.
Общее описание лекарства
При нанесении средства на поврежденный участок тела происходит постепенное исчезновение острого болевого синдрома. Такой терапевтический эффект особенно необходим пациентам, имеющим травмы, заболевания опорно-двигательного аппарата, невралгии.
Анестезиновая мазь способствует скорейшему устранению неприятных симптомов и воспалительного процесса. В качестве действующего вещества в составе лекарства используется бензокаин. Механизм терапевтического воздействия компонента основан на уменьшении проницаемости клеточной мембраны для натрия и удалении из рецепторов кальция. То есть препарат способен блокировать процессы возникновения нервных сигналов. Препарат может содержать 5 или 10% активного компонента.
Показания для назначения
В каких случаях поможет анестезиновая мазь? Инструкция говорит о том, что средство можно использовать при болевых синдромах различной этиологии. Прежде всего лекарство назначается при переломах. Благодаря содержанию бензокаина удается в течение нескольких минут снять острый болевой синдром. Однако использовать местное средство разрешено только в том случае, если у пострадавшего не повреждены кожные покровы. При открытых переломах необходимо принимать анальгетики в виде таблеток или делать уколы с бензокаином.
Назначается анестезиновая мазь как для внутреннего применения, так и для нанесения на кожные покровы. Показаниями для применения лекарства являются следующие случаи:
- повышенная чувствительность пищевода;
- сильные боли в желудке (гастралгия);
- патологии кожного покрова, сопровождающиеся зудом;
- воспалительные процессы в среднем ухе;
- болевой синдром, затрагивающий наружный слуховой проход;
- трещины или ;
- крапивница;
- ожоги и язвы на коже.
Мазь анестезиновая: инструкция по применению
Лекарственно средство обладает выраженным анальгетическим эффектом. Благодаря этому удается нормализовать состояние пациента достаточно быстро. Мазь на основе бензокаина наносят на участок тела в большом количестве и втирают легкими движениями. В сутки манипуляцию следует повторять не более трех раз. Максимальная доза - 1,5 г лекарства в день. Для перорального употребления дозу рассчитывает врач.
Аналоги
При необходимости анестезиновая мазь может быть заменена другими препаратами, обладающими схожим терапевтическим действием. Многие местные анестетики имеют в своем составе бензокаин и поэтому также применяются в качестве аналогов. Обезболить и снять воспаление способны следующие лекарства:
- «Анестезин»;
- «Релиф Адванс»;
- «Анестезин-УВИ»»
- «Проктоседил».
Препараты на основе бензокаина для местного применения с осторожностью назначаются женщинам в положении и детям.